ОпиÑание
Â
ФулвеÑтрант Ð´Ð»Ñ Ð²Ð½ÑƒÑ‚Ñ€Ð¸Ð¼Ñ‹ÑˆÐµÑ‡Ð½Ð¾Ð³Ð¾ Ð²Ð²ÐµÐ´ÐµÐ½Ð¸Ñ ÑвлÑетÑÑ Ð°Ð½Ñ‚Ð°Ð³Ð¾Ð½Ð¸Ñтом ÑÑтрогеновых рецепторов.
ХимичеÑкое название: 7-альфа-[9-(4,4,5,5,5-пентафторпентилÑульфинил) нонил]ÑÑтра-1,3,5- (10)- триен-3,17бета-диол. МолекулÑÑ€Ð½Ð°Ñ Ñ„Ð¾Ñ€Ð¼ÑƒÐ»Ð°: C32H47F5O3S. ФулвеÑтрант предÑтавлÑет Ñобой белый порошок Ñ Ð¼Ð¾Ð»ÐµÐºÑƒÐ»Ñрной маÑÑой 606,77.
Â
ОÑÐ½Ð¾Ð²Ð½Ð°Ñ Ð¸Ð½Ñ„Ð¾Ñ€Ð¼Ð°Ñ†Ð¸Ñ
Â
ХимичеÑкое название | ФулвеÑтрант |
â„– КÐС. | 129453-61-8 |
ПоÑвление | Порошок от белого до почти белого цвета |
МолекулÑÑ€Ð½Ð°Ñ Ñ„Ð¾Ñ€Ð¼ÑƒÐ»Ð° | C32H47F5O3S |
МолекулÑÑ€Ð½Ð°Ñ Ð¼Ð°ÑÑа | 606.77 |
ЧиÑтота от Genohope | 99% |
Ð“Ð¾Ð´Ð¾Ð²Ð°Ñ Ð¼Ð¾Ñ‰Ð½Ð¾ÑÑ‚ÑŒ от Genhopope | 50-100 кг/год |
ПроцеÑÑ Ð“ÐµÐ½Ð¾Ñ…Ð¾ÑƒÐ¿Ð° | Полный Ñинтез или Ñколи-Ñ„ÐµÑ€Ð¼ÐµÐ½Ñ‚Ð°Ñ†Ð¸Ñ |
МолекулÑÑ€Ð½Ð°Ñ Ñтруктура |
Â
Краткое введение
Â
ФулвеÑтрант, одобренный Ð´Ð»Ñ Ð¼ÐµÐ´Ð¸Ñ†Ð¸Ð½Ñкого Ð¿Ñ€Ð¸Ð¼ÐµÐ½ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð² СШРв 2002 году и продаваемый, Ñреди прочего, под торговой маркой Faslodex, предÑтавлÑет Ñобой препарат, иÑпользуемый Ð´Ð»Ñ Ð»ÐµÑ‡ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼ÐµÑ‚Ð°ÑтатичеÑкого рака молочной железы, положительного по рецепторам гормонов (HR), у женщин в поÑтменопаузе Ñ Ð¿Ñ€Ð¾Ð³Ñ€ÐµÑÑированием заболеваниÑ, а также у HR-позитивных женщин. , HER2-негативный раÑпроÑтраненный рак молочной железы в Ñочетании Ñ Ð°Ð±ÐµÐ¼Ð°Ñ†Ð¸ÐºÐ»Ð¸Ð±Ð¾Ð¼ или палбоциклибом у женщин Ñ Ð¿Ñ€Ð¾Ð³Ñ€ÐµÑÑированием Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ñле Ñндокринной терапии.
Â
ФулвеÑтрант, вводимый путем инъекции в мышцу, предÑтавлÑет Ñобой Ñелективный деградатор рецепторов ÑÑтрогена (SERD) и был первым в Ñвоем клаÑÑе одобренным препаратом.
Â
ФулвеÑтрант дейÑтвует, ÑвÑзываÑÑÑŒ Ñ Ñ€ÐµÑ†ÐµÐ¿Ñ‚Ð¾Ñ€Ð¾Ð¼ ÑÑтрогена и деÑÑ‚Ð°Ð±Ð¸Ð»Ð¸Ð·Ð¸Ñ€ÑƒÑ ÐµÐ³Ð¾, Ð²Ñ‹Ð·Ñ‹Ð²Ð°Ñ Ð½Ð¾Ñ€Ð¼Ð°Ð»ÑŒÐ½Ñ‹Ðµ процеÑÑÑ‹ деградации белка в клетке, разрушающие его.
Â
Ð˜Ð½Ð´Ð¸ÐºÐ°Ñ†Ð¸Ñ Ð¸ иÑпользование
Â
ФулвеÑтрант показан Ð´Ð»Ñ Ð»ÐµÑ‡ÐµÐ½Ð¸Ñ Ð¼ÐµÑ‚Ð°ÑтатичеÑкого рака молочной железы Ñ Ð¿Ð¾Ð»Ð¾Ð¶Ð¸Ñ‚ÐµÐ»ÑŒÐ½Ñ‹Ð¼Ð¸ по рецепторам гормонов у женщин в поÑтменопаузе Ñ Ð¿Ñ€Ð¾Ð³Ñ€ÐµÑÑированием Ð·Ð°Ð±Ð¾Ð»ÐµÐ²Ð°Ð½Ð¸Ñ Ð¿Ð¾Ñле терапии антиÑÑтрогенами.
Â
Механизм дейÑтвиÑ
Â
Многие виды рака молочной железы имеют рецепторы ÑÑтрогена (ÐÐ ), и роÑÑ‚ Ñтих опухолей может ÑтимулироватьÑÑ ÑÑтрогеном. ФулвеÑтрант – антагониÑÑ‚ рецепторов ÑÑтрогена, ÑвÑзывающийÑÑ Ñ
рецептор ÑÑтрогена конкурентным образом Ñо ÑродÑтвом, Ñравнимым Ñо ÑродÑтвом к ÑÑтрадиолу, и подавлÑет белок ER в клетках рака молочной железы человека.
Â
ИÑÑÐ»ÐµÐ´Ð¾Ð²Ð°Ð½Ð¸Ñ in vitro показали, что фулвеÑтрант ÑвлÑетÑÑ Ð¾Ð±Ñ€Ð°Ñ‚Ð¸Ð¼Ñ‹Ð¼ ингибитором роÑта уÑтойчивых к тамокÑифену, а также ÑÑтроген-чувÑтвительных линий клеток рака молочной железы человека (MCF-7). Ð’ иÑÑледованиÑÑ… опухолей in vivo фулвеÑтрант задерживал образование опухолей из кÑенотранÑплантатов клеток MCF-7 рака молочной железы человека у голых мышей. ФулвеÑтрант ингибировал роÑÑ‚ прижившихÑÑ ÐºÑенотранÑплантатов MCF-7 и кÑенотранÑплантатов опухоли молочной железы, уÑтойчивых к тамокÑифену.
Â
ФулвеÑтрант не показал Ñффектов агониÑтичеÑкого типа в теÑтах на утеротропноÑÑ‚ÑŒ in vivo у неполовозрелых мышей и ÐºÑ€Ñ‹Ñ Ñ ÑƒÐ´Ð°Ð»ÐµÐ½Ð½Ñ‹Ð¼Ð¸ Ñичниками. Ð’ иÑÑледованиÑÑ… in vivo на неполовозрелых крыÑах и обезьÑнах Ñ ÑƒÐ´Ð°Ð»ÐµÐ½Ð½Ñ‹Ð¼Ð¸ Ñичниками фулвеÑтрант блокировал утеротрофичеÑкое дейÑтвие ÑÑтрадиола. У женщин в поÑтменопаузе отÑутÑтвие изменений концентрации ФСГ и ЛГ в плазме в ответ на
Лечение фулвеÑтрантом (250 мг ежемеÑÑчно) предполагает отÑутÑтвие периферичеÑких Ñтероидных Ñффектов.
http://www.i-cdmo.com/